INTRODUCTION OF ORAL LIQUID DOSAGE FORMS :  - why pharmacist should compound oral dosage forms? 1 - Many drug products are not commercially available as oral liquid . مثال: عند نقص دواءالـ Buscopan syrup من السوق كان لابد من ايجاد طريقة اخرى لتحضيرة فى هيئة سائل من اجل الاطفال 2- Infants, pediatric, and some psychiatric patients cannot swallow solid dosage forms. 3- Drugs are often more bioavailable in liquid form than solid form . *difficulties facing pharmacist who is going to prepare an oral liquid dosage forms: - unstable drugs are even more unstable in solution. - Poorly soluble drugs must be solublised or suspended. - Bad tasting drugs must be flavored to be relatively platable. - Multiple dose packages need a proper preservation system . ودى من المشاكل اللى بتواجهنا واحنا بنحضر السوائل لذلك فى احتياطات يجب اتخاذها لتقليل هذة المشاكل وتفاديها وتحسين خواص التركيبة ومنها: 1- The source of active ingredients: the pharmaceutical or analytical grade chemicals are better for use rather than ones derived from commercially available drug like injection, tablets, or capsules . يجب تحرى الدقة فى المصدر اللى بنحصل منة على المواد الخام لانها بتكون افضل من اللى بنحصل عليها من الحقن او الاقراص والكبسولات. 2- Sustained acting or slow release tablets or capsules are not suitable for use as a source of the active ingredients. لايصح استعمال الاقراص اوالكبسولات ممتدة المفعول او بطيئة المفعول فى تحضيرالسوائل 3- Physicochemical properties of the active ingradients, pH of maximum stability and solubility may be greatly influence the quality and the activity of pharmaceutical dosage form . * PH is critical in maintaining drug in solution, a slight inc. or dec. in the pH can cause some drugs to precipitate from a solution . -a slight adjustment of PH can aid in solubilising some drugs. N.B: Basic drugs are highly soluble in acidic medium and vice versa . Stability and storage condition of preparation : N.B:-liquids for oral use may contain suitable antimicrobial preservative, antioxidants, and other exepients such as dispersing, suspending, thickening, emulsifying, buffering, wetting, solubilising, flavoring, sweetening and coloring agents. والمواد المضافة دى هدفها هى تحسين خواص السائل للوصول الى الشكل المرغوب فية من حيث الخواص والطعم والشكل .......الخ. - Storage Oral liquids should be stored in well closed containers. Labeling :    the label should states : 1- The date after which the oral liquid is not intended to be used . يجب ان ندون تاريخ الصلاحية. 2- The conditions under which the oral liquid should be stored. شروط التخزين للدواء مثل درجة الحرارة....الخ 3- For oral emulsions, oral suspensions……etc the bottle should be shaken before use | |
 |
 05-03-2008, 05:05 PM | #2 | |||
|  2-Suspension Suspensions Definition عندما تكون المادة الفعالة غير ذوابة في الماء .. عندها يمكن وصف أحد هذين الشكلين : المعلق (suspension)او المستحلب (emulsion) و المعلق بشكل عام مؤلف من طورين : (two phases)الطور الاول صلب(بودرة ناعمة) مبعثرة في الطور الثاني و هو طور اما صلب او سائل او غاز. يكون المعلق شكل صيدلاني مناسب عندما تكون المادة الفعالة غير ذوابة في المادة المحلة التي تسمى هنا (vehicle) . المعلق الجيد تكون فيه المادة الفعالة موزعة بشكل متجانس في المادة الحاملة (vehicle) المعلقات المعدة للتعاطي بطريق الفم ( orally suspensions) تكون عبارة عن مادة فعالة مبعثرة في محلول محلـّى و منكـّه.(sweetened & flavored) و لزج نسبياً. المعلقات الموضعية (topical suspensions) تكون فيه المادة الفعالة مبعثرة في سائل مناسب للجلد .. و أحياناً تسمى هذه المستحضرات بالـ(lotions) مثل (calamine lotion). Applications: ان المادة الحاملة (vehicle) الواجب استخدامها يجب ان تكون ذات لزوجة كافية لتعليق الاجزاء الصلبة و الحفاظ عليها منفصلة .. و بالمقابل يجب ان تكون سائلة الى حد يسمح للمعلق بالانسكاب من الزجاجة .. يمكن ان يشمل هذا الشكل الصيدلاني ( المعلق) مستحضرات عينية – اذنية و انفية ايضاً بالاضافة للمستحضرات الموضعية و الداخلية . هذا الشكل الصيدلاني يمكن ان يعزز ثباتية المواد الفعالة التي غالبا ما تكون قليلة الثبات في المحاليل. Composition: Suspensions usually contain insoluble particles, a liquid medium, a suspending agent/ surfactant/ viscosity enhancer, and a preservative. They can also contain a flavoring/perfume agent and a sweetener . The order in which these ingredients are blended is important to the stability of the preparation . Preparation : لتحضير المعلق يجب على الصيدلي بالبداية أن يحضر مسحوق ناعم متجانس من المادة الفعالة و ذلك بسحق المادة و تمريرها عبر منخل ناعم .. بعد ذلك يجب تبليل المادة الغير منحلة بشكل تام قبل مزجها بالسائل الحامل( vehicle.) Hydrophilic materials are best wetted with water-miscible liquids (e.g.: glycerin), whereas hydrophobic substances can be wetted with nonpolar liquids or with the use of a surfactant . The general guideline is to use the minimal amount of wetting agent required to produce the desired product . After the drug and wetting agent have been combined to form a thick paste the vehicle can be added with constant stirring. Methylcellulose preparations are best prepared by dispersing the polymer in about one third to one half of the total volume of hot water, followed by adding the remaining water as ice water or ice . Many polymers can be sprinkled onto rapidly agitating water to improve their dispersion . Physicochemical considerations : Sample suspension vehicles are listed in the following table: Suspending agent == (%)Final concentration Acacia======================== = 2-5 Carbomer resins================== 0.5-5 Carboxymethylcellulose sodium ====== 0.5-1.5 Colloidal silicon dioxide ============1.5-3.5 Methylcellulose ================== 0.5-5 Tragacanth ===================== 0.5-2 Vehicle ================== Ph Ora-plus ====================== 4-4.5 Suspendol-s ====================5.3-6 في حال تعذر الحصول على (suspension vehicle) جيد .. عندها يمكن تحضير محلول ميتيل سيللوز (0.5-5%) ..أو محلول كاربوكسي ميتيل سيللوز الصوديوم (0.5-1.5%) ان اللزوجة المطلوبة تعتمد على استقرار المادة الفعالة في المعلق و الذي بدوره مرتبط بكثافة بودرة المادة الفعالة من جهة و أبعاد أجزائها من جهة ثانية. The following table provides a list of the conc. Of the viscosity-increasing agents that will yield a viscosity of 800 centipoise (cp): Viscosity agent======== (%) Concentration required Acacia ============================== ===== 35 Bentonite===================== ============ 6.3 Carboxymethylcellulose , low ====================4.1 Carboxymethylcellulose , medium =================1.9 Carboxymethylcellulose , high ===================0.7 Methylcellulose 100cp ========================3.5 Methylcellulose 400cp ========================2.4 Methylcellulose 1500cp =======================1.7 Tragacanth ============================== =2.8 Veegum======================== ========== 6 After the suspending agent is prepared, it can be mixed 1:1 with a flavored syrup . Viscosity and rheology : تلعب اللزوجة دور هام في كثير من الاشكال الصيدلانية .
Preparation methods : أفضل مزج لمعظم رافعات اللزوجة يكون بأحد الطرق التالية :
يفضل عند بعض رافعات اللزوجة ان تضاف مبدئياً على الماء الحار .. و بعد ذلك يضاف ما تبقى من الماء البارد. هذه الطرق تساعد على الاقلال من حدوث التجبل (clumping) الذي يمكن ان يحدث مع مثل هذه البوليميرات (polymers) و الذي يجعل من عملية التحضير أمراً صعباً . احد اهم خصائص المعلق الجيد .. امكانية اعادة التعليق (resuspendability) . يجب على الصيدلي عند تحضير المعلقات ان يتأكد أن المستحضر ليس سميكاً(thick) جداً..لأنه عندها سيكون من الصعب سكبه و خاصة ان وضع في الثلاجة. Quality control : تضم عملية مراقبة الجودة ما يلي:
و يجب تدوين هذه المعلومات و ان امكن فحصها بشكل دوري. يمكن تحديد مدى استقرار المعلق بتركه على الرف يوم كامل و بعدها قياس ارتفاع الأجزاء المعلقة ... و عمل مقارنات مع التحضيرات الأخرى لنفس التركيبة . Packaging/storage/labeling: يجب تعبئة المعلق في أوعية محكمة الاغلاق .. و ذات فتحة كافية لسكب المعلق.. و أن يترك في العبوة بعض الهواء الكافي لإعادة رج العبوة .. تحفظ في حرارة الغرفة او في الثلاجة و ذلك حسب خصائص المادة الفعالة . على اللصاقة (label) يجب توضيح ضرورة رج الزجاجة قبل الاستعمال.. و توضيح ان كان المستحضر معد للاستعمال الداخلي ام الخارجي.. Stability: يجب مراقبة التغيرات الفيزيائية التالية : التجانس – الاستقرار – نمو الكريستالات - صعوبة اعادة البعثرة - نمو العفن و الباكتيريا - الرائحة – نقص الحجم. المعلق اقل عرضة للتفكك و التحلل الكيميائي(degradation) من المحاليل.. و لكن بوجود الماء فإن فترة الصلاحية تكون قصيرة نسبياً . المعلقات الحاوية على الماء لا تملك فترة صلاحية اكثر من 14 يوم بعد التحضير ..عند وضعها بدرجة حرارة منخفضة .. و عندما يكون التحضير بدءاً من مواد صلبة .. الصلاحية يمكن ان تكون اطول في حال توفر معطيات علمية عن ثباتية أطول للمعلق.  | |||
| |
| 05-03-2008, 05:08 PM | #3 | |||
| Syrup-2 How to formulate a syrup ? First: what is the syrup ? Definition: -syrups are concentrated aqueous preparation of sugar or sugar-substitute with or without flavoring agent and medicinal substance. او زى مابنسمية بالعربى الشربات.  Imp notes of syrups: 1-syrup is suitable if the drug is water soluble. يجب ان تكون مادة التركيبة تذوب فى الماء. 2-it can mask unpleasant tasting of wide range of drugs. ودا مهم جدا لان بعض الادوية بيكون طعمها غير مستساغ. فالسيرب بيحسن من طعمها وبالتالى من تقبلها لدى المرضى وخاصة الاطفال. 3-the viscosity of syrup will keep flavor in the mouth longer. *problems of syrups: -high sugar ******* of syrup is not suitable for diabetic . -it decreases dissolution rate and extent of active ingredients. -its high viscosity will trap air bubbles for a longer period upon shaking or agitation of the preparation . N.B: The preservative property of the syrup depends on the maintaining a high sucrose concentration in the final preparation. - If sucrose conc. Decreased, it may be necessary to add another preservative . *one gram of sucrose preserves 0.53 ml of water and occupies 0.647 ml. For ex : RX Drug 1……… 120mg Drug 2……… 20 ml Water………..20 ml Syrup Qs …...100ml (Syrup contains 85% w/v sucrose according to USP ) - this formula contain 60 ml syrup and this will contain (85%*60 ml)……..51gm That means that 51 gm of sucrose in this formula will occupy (51*0.647)……..33 ml of solution & preserve (51*0.53)………27ml water And this means that only 60 ml of formula is preserved. So, to preserve the remaining 40 ml we need for example. (0.1%*40) 0.04 gm Sorbic Acid . امثلة لبعض المواد الحافظة Preservative .........concentration Benzoic acid ...............0.2% sodium benzoate .........0.2% Methyl paraben .......=<> propyl paraben........ =<> Potassium sorbate ........0.2% Sorbic acid................... 0.2% N.B: Most syrups have an acidic PH ranging between 3-7 . Procedure of preparing syr is expressed in the following picture  | |||
| |
| 05-03-2008, 05:09 PM | #4 | |||
| Syrup-1
| |||
| |
| 05-03-2008, 05:10 PM | #5 | |||
| 3-Emulsion
| |||
| |
| 05-03-2008, 05:12 PM | #6 | |||
| رد: تعلم معنا..التركيبات خطوة خطوة Emulsion preparation: | |||
| |
1 respectively for primary emulsion .| 05-03-2008, 05:15 PM | #7 | |||
|
| |||
| |
| 05-03-2008, 05:17 PM | #8 | |||
|
| |||
| |
| 05-03-2008, 05:18 PM | #9 | |||
|
|
.
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق
مدونه تهتم باخبار الادويه واسواق الادويه فى العالم العربى وطرق التصنيع واخبار الصيادله وشركات الادويه وطرق التسويق والاعشاب والطب البديل ارجو ان تتحول الى موسوعه adwia_adwia82@yahoo.com